информационного соглашения.
Активное-действующее вещество / начало: флупентиксол
Флупентиксол; Флюанксол; Флюанксол депо; Флюпентиксол; Флюпентиксола деканоат; Флюпентиксола дигидрохлорид.
Флупентиксол - нейролептик без седативного эффекта для длительной терапии. Применяется при тревожных, невротических и психотических расстройствах, депрессиях, психозах, шизофрении.
Активное-действующее вещество:
Флупентиксол / Флюпентиксол / Флюпентиксола деканоат / Флюпентиксола дигидрохлорид / Flupentixol.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Капли для внутреннего применения.
Раствор в масле для инъекций (депо-форма).
Флупентиксол
Свойства / Действие:
Флупентиксол является нейролептиком, производным тиоксантена.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Флупентиксол обладает выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Во всем интервале рекомендуемых доз флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных с отгороженностью, безынициативностью, повышает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в день) флупентиксол не оказывает седативное действие, однако, неспецифический седативный эффект может развиваться при назначении больших доз препарата.
При приеме малых доз флупентиксола (до 3 мг) у ряда больных проявляются
антидепрессивные свойства препарата.
Депо-форма флупентиксола особенно показана для лечения пациентов с хроническими
психозами. Редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.
Депо-форма имеет значительно большую продолжительность действия, чем формы флупентиксола для перорального приема. Это позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию депо-формой флупентиксола, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, депо-форма флупентиксола предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика:
Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3-6 часов. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Биологический период полувыведения составляет примерно 35 часов.
Клинические испытания депо-формы флупентиксола показали, что его инъекции могут производиться с интервалами в 2-4 недели. После инъекции цис(Z)-флупентиксол деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо.
Фармакокинетически доза депо-формы флупентиксола 40 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна ежедневному приему флупентиксола перорально в дозе 10 мг в течение 2 недель.
Показания:
В дозе до 3 мг:
депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся
с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
психосоматические нарушения с астеническими проявлениями;
острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния
эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический
эффект, особенно, при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления
транквилизаторами.
В дозе 3 мг и более - 4 - 40 мг:
Психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.
В высоких дозах (40 - 150 мг):
Острые и хронические психозы, в том числе шизофрения, резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.
Депо-формы (внутримышечно):
Психотические состояния с преобладанием галлюцинацинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.
Способ применения и дозы:
Внутрь:
Применять препарат строго по назначению врача.
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.
В дозе до 3 мг (в пограничной психиатрии):
Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Спустя неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов. Реакция пациентов на флупентиксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.
В дозе более 3 мг (лечение психозов):
Средние дозы (4 - 40 мг).
Первоначальная суточная доза составляет 4-16 мг (1- 4 капли/день), разделенная на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день (10 капель /день).
Обычная поддерживающая терапия - 4-20 мг в день может назначаться как однократная утренняя доза.
Высокие дозы (40 - 150 мг) (лечение психозов):
Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени его резистентности к терапии, возраста и веса больного. Частота назначения наиболее высока в начале терапии, обычно 4 раза в день, затем она обычно уменьшается до 1 - 3 раз.
Капли удобно принимать, смешивая их с водой, апельсиновым или яблочным соком.
Депо-форма (внутримышечно):
Взрослые:
Депо-форма флупентиксола назначается в виде внутримышечной инъекции в верхний
наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка
и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с
терапевтическим эффектом.
Депо-форма флупентиксола 20 мг/мл:
При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Если необходимый объем раствора, 20 мг/мл превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то рекомендуется переход на раствор с большей концентрацией (депо-форма флупентиксола 100 мг/мл).
Депо-форма флупентиксола 100 мг/мл:
50-200 мг (0,5-2 мл) каждые 2-4 недели.
При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение до поддерживающей дозы - обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.
При переходе от лечения пероральными формами флупентиксола на поддерживающее лечение депо-формами следует руководствоваться следующей схемой:
Пероральная суточная доза флупентиксола (мг) х 4 = депо-форма флупентиксола (мг) внутримышечно каждые 2 недели.
При этом в течение первой недели следует продолжать пероральный прием флупентиксола, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом.
Передозировка:
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные
симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно
быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента.
Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной
и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это
может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги
можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом и
другими антихолинергическими препаратами центрального действия.
Противопоказания:
Острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами; коматозные состояния.
Не рекомендуется назначать пациентам с возбуждением или гиперактивностью недостаточно высокие дозы препарата - активирующее действие флупентиксола может привести к обострению этой симптоматики.
Повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе.
Нарушение функции печени и почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния.
Применение в период беременности и лактации:
Флупентиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы. Могут возникать экстрапирамидные, нарушения
особенно на начальном этапе лечения. В большинстве они корригируются снижением
дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное
профилактическое применение последних не рекомендуется. В редких случаях
при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия.
Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы. Рекомендуется
уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Транзиторная бессонница, особенно
когда пациент до перехода на терапию флупентиксолом принимал седативные нейролептики
или транквилизаторы. Большие дозы препарата у некоторых пациентов могут
вызывать седативный эффект.
Со стороны печени. Могут иметь место незначительные преходящие изменения
в печеночных пробах.
Со стороны сердечно-сосудистой и вегетативной нервной систем нарушения
очень редки в диапазоне терапевтических доз.
Особые указания и меры предосторожности:
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но
возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков.
Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение
сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное
артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного
прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих
поддерживающих мер и симптоматическое лечение.
Флупентиксол должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно. При длительной терапии, особенно с использованием больших доз флупентиксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Хотя, в части случаев, флупентиксол не вызывает седативный эффект, тем не менее возможно его влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале лечения необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
Лекарственное взаимодействие:
Химически несовместимых комбинаций не установлено. Флупентиксол в высоких дозах может усилить действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. Флупентиксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами, т.к. нейролептики могут блокировать гипотензивное действие этих средств. Флупентиксол может снижать эффект леводопа и адренергических лекарственных средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Депо-форма флупентиксола не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.
Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше 25oС в защищенном от света месте.
На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.
Хранить в недосягаемых для детей местах.
Отпускается по рецепту врача.
Источник: amt.allergist.ru
|
|
